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从6个方面详备表露加巴喷丁和普瑞巴林的异同~

撰文：师春焕

加巴喷丁和普瑞巴林皆是用于调养神经性痛苦的药物。尽管它们的作用机制不异，但在多个方面存在相反。咱们沿途来望望吧。

1、作用机制

加巴喷丁和普瑞巴林皆是γ-氨基丁酸（GABA）的雷同物，但对GABA受体无亲和力。它们通过与钙通说念α2δ亚单元聚会来扼制神经递质的开释。普瑞巴林对α2δ亚基的亲和力比加巴喷丁高，这可能是其药效学上风的原因。

2、药代能源学[1]

加巴喷丁当今惟有口服制剂，招揽较慢，频繁胃肠说念招揽后3h可达血药浓度峰值，1~2天达稳态血药浓度；呈非线性药代能源学特色，生物利费用随剂量升高而裁汰，个体间变异为20%~30%，疗效存在封顶效应。

普瑞巴林口服呈线性药代能源学特征，起效比加巴喷丁快，剂量滴定较加巴喷丁浅薄，有封顶效应，血药浓度随剂量加多而加多。

3、安妥症

加巴喷丁在我国批准的安妥症包括部分发作的援助调养、带状疱疹后神经痛，在欧洲也被批准用于糖尿病周围精神病感性痛苦的调养。

普瑞巴林在我国批准的安妥症为带状疱疹后神经痛、纤维肌痛，而在西洋还被批准用于周围精神病感性痛苦、纤维肌痛、脊髓毁伤联系神经痛、成东说念主外周和核心精神病感性痛苦及成东说念主平日性着急间隔的调养。

4、剂量调整[2,3]

（1）加巴喷丁

由于加巴喷丁的特别药代能源学特色，在初次用药时，需要邋遢加多剂量。一般加量决策为用药前3天，每天加量300mg，从用药第4天起，督察剂量1~2周后证实痛苦缓解情况邋遢调整剂量。

表1 加巴喷丁在肾功能正常患者中的剂量调整[2]

注：第一天用药不错在睡前服用，可幸免头晕、嗜睡等不良反馈的影响；两次服药之间的间隔时辰最长不向上12h。

表2 加巴喷丁在肾功能不全患者中剂量调整[2]

注：*q.o.d.隔日给药；#未摄取过加巴喷丁调养的患者的运转剂量为300~400mg，然后每透析4h赐与加巴喷丁200~300mg。

（2）普瑞巴林

普瑞巴林应衔命“夜间肇端、邋遢加量祥和慢减量”的用药原则，逐日剂量为150~600mg，证实痛苦情况调整用药剂量，剂量调整周期一般为5~7天。如需停用普瑞巴林，应至少用1周时辰邋遢减量至停药。

表3 普瑞巴林在肾功能正常患者中的剂量调整[2]

表4 普瑞巴林在肾功能不全患者中的剂量调整[2]

注：*对Ccr<15ml/min需要进行血液透析的患者，每4h血液透析后的补充剂量。

5、不良反馈及玩忽门径[3]

（1）加巴喷丁

用药经过中正式监测嗜睡、晕厥、畅通失调、倦怠、眼球震颤、头痛、震颤、复视、鼻炎及恶心、吐逆等常见不良反馈，一般连接用药后，以上不良反馈可收缩。

若出现过敏反馈或血管神经性水肿的体征或症状，应停药独立即对症处理。

若出现胰腺炎的临床症状，如捏续性腹痛、恶心、反复吐逆，应立即停药，并进行确诊检讨。

可加多自裁意念或行动的发生风险，用药时代应监测抑郁、自裁意念或行动、情态、行动高出的发生或恶化。

与吗啡合用时血药浓度加多，应不雅察是否出现如嗜睡、沉静及呼吸扼制等不良反馈，证实情况进行剂量调整。若出现药物过量可经血液透析吊销。

（2）普瑞巴林

普瑞巴林的不良反馈与加巴喷丁雷同，如嗜睡、晕厥、畅通失调、倦怠等，大部分在用药一段时辰后收缩。

普瑞巴林可能导致体重加多，体重加多与给药剂量和用药时辰关联，与基线体重指数、性别或年齿无关。

一些患者在起头使用或长久使用普瑞巴林后出现血管性水肿，特异性症状包括面、舌、唇、牙龈、颈部及咽喉肿胀。有血管性水肿导致呼吸系统毁伤危及人命需进攻处理的个案论说。因此，患者要是出现这些症状应立即停药，既往发生过血管性水肿的患者使用普瑞巴林时应正式联系症状。同期服用其他引起血管性水肿的药物时，如血管弥留素调整酶扼制药，血管性水肿的发生风险可能加多。外周水肿与请示肝肾功能减退的履行室检讨变化无关，因此不管患者肝肾功能正常与否皆应加强此类不良反馈的监测。

6、虚耗风险[4]

加巴喷丁和普瑞巴林皆有虚耗的报说念。虚耗可导致不良事件发生风险加多，尤其是与阿片类药物联用时。

有报说念，部分患者服用普瑞巴林的剂量比保举最大剂量高20倍。虚耗可导致头晕、摔倒、嗜睡、共济失调等不良事件发生的风险加多，尤其联用阿片类药物时不仅加多了呼吸扼制风险，还可能加多60%升天率。

比年来加巴喷丁类药物虚耗情况仍在胁制加多，虚耗的患者中还存在大剂量用药情况。基于加巴喷丁类药物虚耗导致的不良成果，好意思国多个州将其列为第五类经管物资，英国将其列为C类经管药品。

参考文件

[1] Toth C. Pregabalin: latest safety evidence and clinical implications for the management of neuropathicpain[J]. Ther Adv Drug Saf, 2014, 5(1):38-56

[2]葛卫红,临床药师责任手册：痛心事理[M],东说念主民卫生出书社,2021-07-01,

[3]樊碧发.精神病感性痛苦诊疗巨匠共鸣[J].中国痛苦医学杂志, 2013(12):6.DOI:10.3969/j.issn.1006-9852.2013.12.001.

[4]狄潘潘,胡云飞,王杰.普瑞巴林与加巴喷丁的安全性对比分析:基于FAERS数据库的着实宇宙商议[J].实用药物与临床, 2022, 25(11):1003-1007.

[5]龚巧燕,吴斌,罗敏,等.基于不良事件论说系统的痛苦用药安全信号挖掘商议:加巴喷丁类药物[J].医药导报, 2021(011):040.

背负裁剪：老芽菜

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